18F氯氟胆碱,新的PET显影试剂合成

18F氯氟胆碱在特定区域的显影提高了例如膀胱癌的诊断率,本文介绍了18F氯氟胆碱PET显影试剂的合成和应用领域,同时氟瑞医药合成了氯氟胆碱和OTS氟化胆碱作为18F的标准参照品,为18氟开发提供对标样品。

18F氯氟胆碱,新的PET显影试剂合成

氟瑞医药合成了氯氟胆碱OTS氟化胆碱作为18F的标准参照品,为18氟开发提供对标样品。以及PET前体 CAS:24124-59-2

 

[18f]氟甲基胆碱([18f]fCh)的合成,经[18f]氟甲基甲苯磺酸

引用:作者

Melissa E. Rodnick, Allen F. Brooks, Brian G. Hockley,  
Bradford D. Henderson, and Peter J. H. Scott
Department of Radiology, University of Michigan School of Medicine,  
Ann Arbor, Michigan, USA

1简介
前列腺癌的治疗包括局部前列腺癌的治疗前列腺播散患者的延寿治疗与姑息癌症[1]。前列腺癌的准确分期对选择最佳对特定病人的适当治疗。这就迫切需要-前列腺癌分期的速率和无创方法[2]和[18F]氟-甲基胆碱-PET就是这样一种方法。原发性前列腺癌细胞其转移,已知上调胆碱激酶,进而导致磷脂生物合成中胆碱摄取的增加。细胞内磷酸化在细胞内捕获胆碱,因此,PET成像[18F]氟甲基胆碱能很容易地检测到这种诱捕,并能区分前列腺来自邻近非恶性组织的癌细胞[3-5]。[18F]氟甲基胆碱([18F]FCH)的合成

历史上,[18F]氟甲基胆碱是由二甲氨基乙醇(DMAE)与[18F]氟溴甲烷(3–10)的氟甲基化反应制备的,由于气态[18F]氟溴甲烷与我们用于氟标记放射性示踪剂的大多数常规放射合成的液相合成模块之间的兼容性问题,我们在实验室仅用这种方法获得了低产率的产品。因此,我们需要一种液相制备[18F]氟甲基胆碱的方法,该方法是对本系列[7]第1卷中报告的气相法的补充,为了使放射化学家能够选择与他们自己的合成设备最兼容的方法,我们最近开发了一种通过原位形成[18F]氟甲基甲苯磺酸[11]的全自动一锅液相合成[18F]氟甲基胆碱(图1),并对这里的合成进行了扩展讨论。

2合成步骤

注意:所有放射化学合成必须使用适当的授权使用放射性物质的设施中的设备。个人必须穿戴防护设备,并遵守所有当地辐射安全法律。2.1将[18f]氟化物[18o]H2o(2 ml)[12]的产生加载到通用电气医疗系统(GEMS)PETtrace回旋加速器的[18f]氟化物靶[13]中[14]。该靶经18o(p,n)18F核反应产生约1.5ci(55.5gbq)的[18F]氟化物。

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